Lompat ke konten
Kategori Home » Farmasi » RADIOFARNIASETIK YANG IDEAL

RADIOFARNIASETIK YANG IDEAL

  • oleh

Selama radiofarmasetik digunakan untuk manusia, dan karena adanya beberapa batasan pada deteksi radiasi oleh alat yang umumnya tersedia, radiofarmasetik hams memiliki beberapa karakteristik penting.

Karakteristik yang ideal dielaborasi sebagai berikut  :

  • MUDAH TERSEDIA

Radiofarmasetik harus mudah diproduksi, tidak mahal, dan siap tersedia dalam fasilitas kedokteran nuklir. Metoda yang kompleks dan produksi radionuklida atau senyawa berlabel menaikkan biaya dari radiofarmasetik. Jarak geografik antara pengguna dan suplier juga membatasi ketersediaan dari hidup-pendek radiofarmasetik.

  • WAKTU PARUH EFEKTIF PENDEK

Peluruhan radionuklida dengan waktu paruh tertentu yang disebutnya dengan waktu paruh fisik, dicatat Tp(atau t½).

Waktu  paruh  fisik  adalah  independen  dari  berbagai  kondisi  fisiko  kimia  dan karakteristik untuk radionuklida yang digunakan

Radiofarmasetik digunakan untuk manusia hilang dari sistem biologik seluruh fecal atau  ekskresi  urin,  pernapasan  atau mekanisme  lain.  Hilangnya  biologik  ini  dan radiofarmasetik mengikuti hukum eksponensial sesuai dengan peluruhan radionuklida.

Jadi setiap radiofarmasetik mempunyai waktu paruh biologik (Tb). Ini adalah waktu yang dibutuhkan untuk separuh dari radiofarmasetik untuk menghilangkan dari sistem biologik dan maka dan itu berhubungan dengan konstante peluruhan,b= 0,693/Tb. Jelas, dalam sistem biologik, hilangnya radiofarmasetik disebabkan oleh keduanya peluruhan fisik dan radionuklida dan eliminasi biologik dari radiofarmasetik. Nakto atau kecepatan efektif (e) dan hilangnya radioaktivitas dihubungkan dengan konstante peluruhan fisikpdan konstante peluruhan biologikb.

Secara matematik, ini dinyatakan sebagai :

Selama= 0,693/t½ini mengikuti bahwa

Waktu paruh efektif Te selalu lebih kecil dan pada yang lebih pendek dari Tp atau Tb. Untuk Tp yang sangat panjang dan Tb yang pendek, Te hampir sama dengan Tn. Hal yang sama, untuk Tb yang sangat panjang dan Tp yang pendek, Te hampir sama dengan Tp,

PROBLEM 3-1

Waktu paruh fisik dariIn adalah 67 jam dan waktu paruh biologik dariIn-DTPA digunakan untuk mengukur kecepatan filtrasi glomelural adalah 1,5 jam berapa waktu paruh efektif dariIn-DTPA ?

Jawab :

Menggunakan persamaan (3-3)

Radiofarmasetik harus mempunyai secara relatif waktu paruh efektif pendek yang tidak bisa lebih panjang dari pada waktu yang diperlukan untuk studi sempurna dalam pelaksanaannya.

Waktu  untuk  mulai  bervariasi  dengan  perbedaan  studi  tergantung  pada  kinetik fisiologik dari tracer.

Akumulasi dari teracer yang lebih cepat, gambaran yang lebih awal dimulai. Maka, durasi dari bayangan terutama tergantung pada jumlah aktivitas yang digunakan, fraksi dari akumulasi dalam organ target, dan window setting dari kamera gamma atau skaner rektilinier.

Radiofarmasetik mengandung radionuklida dengan waktu paruh fisik panjang dapat dinyatakan sebagai agen yang baik untuk menyiapkan waktu paruh biologiknya secara relatif pendek, dan sebaliknya. Misalnya, selamaYb-DTPA diklarifikasi secara cepat dari   badan,   ini   adalah   radiofarmasetik   yang   baik   untuk   paruh   panjang   dari Yb (32 hari).

Radiofarmasetik dengan waktu paruh efektif panjang dihasilkan dalam dosis radiasi tak perlu untuk pasien.

  • TIDAK ADA PARTIKEL EMISI

Peluruhan radionuklida dengan emisi partikel α atauhams tidak digunakan sebagai label dalam radiofarmasetik.

ini  menyebabkan  radiasi  yang  lebih  merusak  jaringan  dari  pada  foton. Walaupun emisi foton dibutuhkan, banyak emisi  β  radionuklida, seperti senyawa teriodinasi ,  sering  digunakan  untuk  studi  klinik.  Maka  emisi  α  harus  tidak digunakan untuk in vivo studi klinik, sebab mereka melibatkan dosis radiasi tinggi pada pasien.

  • PELURUHAN DENGAN PENANGKAPAN ELEKTRON ATAU TRANSISI ISOMERIK

Karena radionuklida emisi partikel kurang tak terhingga, radionuklida yang digunakan akan meluruh oleh penangkapan elektron atau transisi isomerik tanpa banyak konversi internal.  Apapun  model  peluruhan,  radionuklida  harus  mengemisi  radiasi  gamma dengan energi antara 30 dan 600 keV. Dibawah 30 keV, foton diabsorbsi oleh jaringan dan tidak dideteksi oleh detektor NAI (TI).

Di atas 600 keV, kolimasi efektif dari foton tidak dapat dicapai dengan timbal atau logam denser.

akhir ini kolimator tidak sesuai dengan penambahan foton dari energi setinggi itu. Selanjutnya, sensitifitas dan detektor NAI (TI) menurun dengan kenaikan energi foton terutama di atas 300 keV. Fenomena ini diilustrasikan pada gambar 5-3. Foton akan dimonokromatik  dan  mempunyai  energi  mendekati 150  keV,  yang  sesuai  untuk kolimator sekarang.

Selebihnya, foton yang banyak akan tinggi maka waktu imaging dapat diminimalkan karena tingginya fruktuasi foton.

  • RASIO AKTIVITAS TARGET NON TARGET

Untuk studi diagnostik, ini diperlukan bahwa radiofarmasetik dilokalisasikan secara preferensial dalam organ yang dipelajari sebab mengabaikan aktivitas dari areal non target, dapat di obscure detail struktur dari gambar organ target. Maka dari itu rasio aktivitas target ke non target hams luas/besar.

Ini sering dinyatakan dengan term figure of merit dan diberikan sebagai berikut :

dimana T dan N adalah radioaktivitas yang diukur dalam areal target dan non target,f adalah figure of merit.

Lebih besar figure of merit, radiofarmasetik yang lebih baik dalam term dari lokalisasi dalam organ target.

  • METABOLIK

Radiofarmasetik tidak akan dimetabolisasikan in vivo sebelum akumulasi dalam organ target, yang akhirnya akan semua dihasilkan dalam hilangnya efikasi dari agen untuk test diagnostik.

Mayoritas  radiofarmasetik  tidak  dimetabo-lisasikan  selama  pengujian  diagnostik. Dalam beberapa hal, setelah akumulasi dalam organ target, radiofarmasetik diharapkan untuk berpartisipasi dalam fungsi metabolik dan organ dan jadi memberikan informasi struktural pada organ.

Misalnya,Se-selenometionin diutamakan dalam sintesis protein dalam pankreas, dan maka dari itu lukisannya struktur morfologis dari pankreas pada scanning. Radiofarmasetik  yang  ideal  hams  mempunyai  semua  karakteristik  di  atas  untuk membantu efisiensi maksimum dalam diagnosis penyakit dan dosis radiasi minimum pada pasien. Maka kriteria ini cukup stringent bahwa tidak ada radiofarmasetik ideal untuk semua situasi. Salah satu pilihan adalah hasil terbaik dari beberapa kompromi.

  • DOSAGE FORMS

Bentuk fisik dan radiofarmasetik adalah sangat penting dalam kimia radiofarmasetik. Keadaan fisik misalnya gas, cairan, atau padatan dari radiofarmasetik dibutuhkan untuk penelitian dinyatakan dengan tipe studi atau karakteristik dari organ yang dipelajari. Misalnya, untuk studi ventilasi dan paru-paru, digunakan bentuk gas dan Xe,  dimana  untuk  studi  perfusi  dan  paru-paru,  digunakan  suspensi  dari mTc berlabel makroagregat albumin (MAA).

Dosage  forms  dapat  didesain  untuk  pemberian  oral  atau  intravena,  atau  untuk penggunaan diagnostik atau terapetik.

Mereka bisa juga disiapkan dalam tempat single atau multi dose. Empat dosage forms diberikan dibawah :

Gas :Kr :Xe

Larutan murni:I-Sodium iodida larutan :

Se-selenometionin;mTe-berlabel   DTPA,   pirofosfat,   glukoheptonat,   dsb; Xe dilarutkan dalam garam (golongan ini termasuk dalam mayoritas radiofarmsa-setik).

Koloid  atau  suspensi     :               mTc-sulfur  koloid            :               mTe-MAA           :               mTc-ferri  hidroksida      :

mIn-Fe(OH)3 :mTe-berlabel micros-phere albumin manusia.

Capsul dan Biji :I-sodium iodida diagnostik atau capsul terapetik;Ra,AU,Ir atauI dalam bentuk biji untuk implantasi ke dalam tumor.

Tinggalkan Balasan

Alamat email Anda tidak akan dipublikasikan. Ruas yang wajib ditandai *