Selama radiofarmasetik digunakan untuk manusia, dan karena adanya beberapa batasan pada deteksi radiasi oleh alat yang umumnya tersedia, radiofarmasetik hams memiliki beberapa karakteristik penting.
Karakteristik yang ideal dielaborasi sebagai berikut :
- MUDAH TERSEDIA
Radiofarmasetik harus mudah diproduksi, tidak mahal, dan siap tersedia dalam fasilitas kedokteran nuklir. Metoda yang kompleks dan produksi radionuklida atau senyawa berlabel menaikkan biaya dari radiofarmasetik. Jarak geografik antara pengguna dan suplier juga membatasi ketersediaan dari hidup-pendek radiofarmasetik.
- WAKTU PARUH EFEKTIF PENDEK
Peluruhan radionuklida dengan waktu paruh tertentu yang disebutnya dengan waktu paruh fisik, dicatat Tp(atau t½).
Waktu paruh fisik adalah independen dari berbagai kondisi fisiko kimia dan karakteristik untuk radionuklida yang digunakan
Radiofarmasetik digunakan untuk manusia hilang dari sistem biologik seluruh fecal atau ekskresi urin, pernapasan atau mekanisme lain. Hilangnya biologik ini dan radiofarmasetik mengikuti hukum eksponensial sesuai dengan peluruhan radionuklida.
Jadi setiap radiofarmasetik mempunyai waktu paruh biologik (Tb). Ini adalah waktu yang dibutuhkan untuk separuh dari radiofarmasetik untuk menghilangkan dari sistem biologik dan maka dan itu berhubungan dengan konstante peluruhan,b= 0,693/Tb. Jelas, dalam sistem biologik, hilangnya radiofarmasetik disebabkan oleh keduanya peluruhan fisik dan radionuklida dan eliminasi biologik dari radiofarmasetik. Nakto atau kecepatan efektif (e) dan hilangnya radioaktivitas dihubungkan dengan konstante peluruhan fisikpdan konstante peluruhan biologikb.
Secara matematik, ini dinyatakan sebagai :
Selama= 0,693/t½ini mengikuti bahwa
Waktu paruh efektif Te selalu lebih kecil dan pada yang lebih pendek dari Tp atau Tb. Untuk Tp yang sangat panjang dan Tb yang pendek, Te hampir sama dengan Tn. Hal yang sama, untuk Tb yang sangat panjang dan Tp yang pendek, Te hampir sama dengan Tp,
PROBLEM 3-1
Waktu paruh fisik dariIn adalah 67 jam dan waktu paruh biologik dariIn-DTPA digunakan untuk mengukur kecepatan filtrasi glomelural adalah 1,5 jam berapa waktu paruh efektif dariIn-DTPA ?
Jawab :
Menggunakan persamaan (3-3)
Radiofarmasetik harus mempunyai secara relatif waktu paruh efektif pendek yang tidak bisa lebih panjang dari pada waktu yang diperlukan untuk studi sempurna dalam pelaksanaannya.
Waktu untuk mulai bervariasi dengan perbedaan studi tergantung pada kinetik fisiologik dari tracer.
Akumulasi dari teracer yang lebih cepat, gambaran yang lebih awal dimulai. Maka, durasi dari bayangan terutama tergantung pada jumlah aktivitas yang digunakan, fraksi dari akumulasi dalam organ target, dan window setting dari kamera gamma atau skaner rektilinier.
Radiofarmasetik mengandung radionuklida dengan waktu paruh fisik panjang dapat dinyatakan sebagai agen yang baik untuk menyiapkan waktu paruh biologiknya secara relatif pendek, dan sebaliknya. Misalnya, selamaYb-DTPA diklarifikasi secara cepat dari badan, ini adalah radiofarmasetik yang baik untuk paruh panjang dari Yb (32 hari).
Radiofarmasetik dengan waktu paruh efektif panjang dihasilkan dalam dosis radiasi tak perlu untuk pasien.
- TIDAK ADA PARTIKEL EMISI
Peluruhan radionuklida dengan emisi partikel α atauhams tidak digunakan sebagai label dalam radiofarmasetik.
ini menyebabkan radiasi yang lebih merusak jaringan dari pada foton. Walaupun emisi foton dibutuhkan, banyak emisi β radionuklida, seperti senyawa teriodinasi , sering digunakan untuk studi klinik. Maka emisi α harus tidak digunakan untuk in vivo studi klinik, sebab mereka melibatkan dosis radiasi tinggi pada pasien.
- PELURUHAN DENGAN PENANGKAPAN ELEKTRON ATAU TRANSISI ISOMERIK
Karena radionuklida emisi partikel kurang tak terhingga, radionuklida yang digunakan akan meluruh oleh penangkapan elektron atau transisi isomerik tanpa banyak konversi internal. Apapun model peluruhan, radionuklida harus mengemisi radiasi gamma dengan energi antara 30 dan 600 keV. Dibawah 30 keV, foton diabsorbsi oleh jaringan dan tidak dideteksi oleh detektor NAI (TI).
Di atas 600 keV, kolimasi efektif dari foton tidak dapat dicapai dengan timbal atau logam denser.
akhir ini kolimator tidak sesuai dengan penambahan foton dari energi setinggi itu. Selanjutnya, sensitifitas dan detektor NAI (TI) menurun dengan kenaikan energi foton terutama di atas 300 keV. Fenomena ini diilustrasikan pada gambar 5-3. Foton akan dimonokromatik dan mempunyai energi mendekati 150 keV, yang sesuai untuk kolimator sekarang.
Selebihnya, foton yang banyak akan tinggi maka waktu imaging dapat diminimalkan karena tingginya fruktuasi foton.
- RASIO AKTIVITAS TARGET NON TARGET
Untuk studi diagnostik, ini diperlukan bahwa radiofarmasetik dilokalisasikan secara preferensial dalam organ yang dipelajari sebab mengabaikan aktivitas dari areal non target, dapat di obscure detail struktur dari gambar organ target. Maka dari itu rasio aktivitas target ke non target hams luas/besar.
Ini sering dinyatakan dengan term figure of merit dan diberikan sebagai berikut :
dimana T dan N adalah radioaktivitas yang diukur dalam areal target dan non target,f adalah figure of merit.
Lebih besar figure of merit, radiofarmasetik yang lebih baik dalam term dari lokalisasi dalam organ target.
- METABOLIK
Radiofarmasetik tidak akan dimetabolisasikan in vivo sebelum akumulasi dalam organ target, yang akhirnya akan semua dihasilkan dalam hilangnya efikasi dari agen untuk test diagnostik.
Mayoritas radiofarmasetik tidak dimetabo-lisasikan selama pengujian diagnostik. Dalam beberapa hal, setelah akumulasi dalam organ target, radiofarmasetik diharapkan untuk berpartisipasi dalam fungsi metabolik dan organ dan jadi memberikan informasi struktural pada organ.
Misalnya,Se-selenometionin diutamakan dalam sintesis protein dalam pankreas, dan maka dari itu lukisannya struktur morfologis dari pankreas pada scanning. Radiofarmasetik yang ideal hams mempunyai semua karakteristik di atas untuk membantu efisiensi maksimum dalam diagnosis penyakit dan dosis radiasi minimum pada pasien. Maka kriteria ini cukup stringent bahwa tidak ada radiofarmasetik ideal untuk semua situasi. Salah satu pilihan adalah hasil terbaik dari beberapa kompromi.
- DOSAGE FORMS
Bentuk fisik dan radiofarmasetik adalah sangat penting dalam kimia radiofarmasetik. Keadaan fisik misalnya gas, cairan, atau padatan dari radiofarmasetik dibutuhkan untuk penelitian dinyatakan dengan tipe studi atau karakteristik dari organ yang dipelajari. Misalnya, untuk studi ventilasi dan paru-paru, digunakan bentuk gas dan Xe, dimana untuk studi perfusi dan paru-paru, digunakan suspensi dari mTc berlabel makroagregat albumin (MAA).
Dosage forms dapat didesain untuk pemberian oral atau intravena, atau untuk penggunaan diagnostik atau terapetik.
Mereka bisa juga disiapkan dalam tempat single atau multi dose. Empat dosage forms diberikan dibawah :
Gas :Kr :Xe
Larutan murni:I-Sodium iodida larutan :
Se-selenometionin;mTe-berlabel DTPA, pirofosfat, glukoheptonat, dsb; Xe dilarutkan dalam garam (golongan ini termasuk dalam mayoritas radiofarmsa-setik).
Koloid atau suspensi : mTc-sulfur koloid : mTe-MAA : mTc-ferri hidroksida :
mIn-Fe(OH)3 :mTe-berlabel micros-phere albumin manusia.
Capsul dan Biji :I-sodium iodida diagnostik atau capsul terapetik;Ra,AU,Ir atauI dalam bentuk biji untuk implantasi ke dalam tumor.