Perkembangan farmakologi diawali dengan observasi empiris penggunaan obat gubal. Dalam masa tersebut penggunaan, pengolbngan dan’karakteristik obat masih didasarkan pada pengalaman empirik seseorang. Perkembangan lebih lanjut, farmakologi didasarkan bukan lagi pada pengalaman empirik melainkan pada berbagai penelitian terpadu mengenai obat meliputi nasib obat dalam tubuh, dan tempat aksi serta cara kerja obat. Dengan dasar tersebut maka para farmakologis terus mengembangkan ilmu farmakologi menjadi berbagai anak cabang.
Telah disampaikan pada sub-bab sebelumnya bahwa farmakologi merupakan ilmu yang mempelajari interaksi obat dengan organisme hidup. Dari defmisi tersebut kemudian berkembang suatu ilmu yang berasal dari farmakologi yaitu farmakodinamika dan farmakokinetika. Farmakodinamika merupakan ilmu cabang farmakologi yang mempelajari tempat dan mekanisme kerja serta efek fisiologik dan biokimia organisme hidup. Secara ringkas, farmakodinamika adalah pengaruh obat terhadap organisme hidup. Teori maupun praktikum yang mempelajari rnengenai farmakodinamika berhubungan dengan ilmu-ilmu lain meliputi anatomi dan fisiologi manusia, genetika, biokimia, biologi sel dan molekuler, mikrobiologi, imunologi dan patologi. Di lain pihak, farmakokinetika adalah ilmu cabang farmakologi yang mempelajari absorpsi, distribusi, metabolisme obat atau biotransformasi maupun ekskresi suatu obat. Defmisi yang ringkas dari farmakokinetika adalah pengaruh organisme hidup terhadap obat. Farmakokinetika terkait dengan dosis yang menentukan keberadaan obat pada tempat aksinya (reseptor), dan intensitas efek yang dihasilkan sebagai fungsi waktu.
Prinsip-prinsip dasar biokimia, enzimologj, fisika dan kimia, anatomi dan fisiologi digunakan dasar dalam farmakokinetika tersebut untuk menerangkan peristiwa-peristiwa misalnya transport aktif dan pasif, distribusi senyawa obat, transport membran, metabolisme enzimatis dan lain-lain.
Perkembangan ilmu farmakologi juga berhubungan dengan suaru kejadian dimana senyawa kimia yang dapat menghasilkan efek toksis bagi makhluk hidup. Oleh karenanya berkembang ilmu toksikologi. Toksikologi mempelajari prinsip umum mengenai mekanisme kerja senyawa toksik, maupun mengenai cara-cara pencegahan, penanganan dan pengobatan keracunan akibat senyawa tersebut. Ilmu toksikologi itu sendiri kemudian berkembang menjadi toksikologi lingkungan, toksikologi ekonomi dan toksikologi forensik. Toksikologi lingkungan mempelajari efek toksis senyawa kimia yang berasal dari lingkungan dan tidak sengaja masuk ke dalam tubuh, misalnya polusi timbal dari pabrik. Sedangkan toksikologi ekonomi berhubungan dengan penggunaan senyawa toksis untuk keperluan tertentu, misalnya penggunaan pestisida untuk memberantas hama. Toksikologi forensik mempelajari aspek medik dan hukum suatu keracunan pada manusia.
Seiring perkembangan jaman bahwa ilmu farmakologi memberikan kontribusi yang penting dalam duma kesehatan. Pengetahuan tentang obat dikembangkan dalam aspek pencegahan, diagnosis dan pengobatan suatu penyakit yang pada tahapan selanjutnya digunakan sebagai dasar penggunaan obat yang rasional. Hal ini mendukung perubahan konsep pelayanan kefarmasian yang sebelumnya berorientasi ke produk farmasi menjasi berorientasi ke pasien. Dari kenyataan tersebut berkembang cabang ilmu farmakologi yang lain yaitu farmakologi klinik. Farmakologi klinik mempelajari interaksi obat dengan organisme hidup yaitu manusia. Ilmu tersebut digunakan sebagai dasar bagi penggunaan obat yang rasional pada manusia yaitu manjur, aman tepat serta biaya yang terjangkau. Bagian dari Hmu tersebut adalah farmakoterapi. Farmakoterapi berhubungan dengan penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan suatu penyakit serta penggunaan obat untuk mengubah fungsi normal tubuh untuk tujuan tertentu. Dalam ilmu tersebut mempelajati penggunaan obat yang menghasilkan efek yang sesuai atau diinginkan tanpa menghasilkan efek samping atau mempunyai efek samping yang minimum.
Dalam farmakoterapi, dasar farmakokinetika dan farmakodinamika sangat memegang peranan penting. Di samping itu, ilmu-ilmu lain seperti anatomi dan fisiologi manusia, biokimia, mikrobiologi dan imunologi juga berperan dalam farmakoterapi. Sebagai contoh, pada penderita yang mengalami gangguan hati maka akan terajdi perubahan pada sistem biotransformasi di hati sehingga perlu perubahan dosis terapi yang diberikan pada pasien. Dalam kasus tersebut, ilmu farmakokinetika dan anatomi fisiologi manusia sangat berperan dalam pengambilan keputusan perubahan dosis terapi tersebut.
Secara umum. hampir semua obat merupakan suatu senyawa kimia yang berukuran sangat kecil. Mekanisme terbentuknya efek dari suatu obat tidak sederhana melainkan melibatkan interaksi tingkat molekuler. Suatu pertanyaan ” bagaimana efek itu timbul ? “, dapat dijelaskan dengan melibatkan aspek biologi seluler dan molekuler interaksi obat dengan reseptornya. Dalam hal ini, baik obat maupun reseptor merupakan bagian dari aspek biologi seluler dan molekuler. Cabang ilmu farmakologi yang terkart dengan hal tersebut adalah farmakologi molekuler. Farmakologi molekuler adalah ilmu yang mempelajari interaksi obat dengan makhluk hidup pada aras molekuler. Definisi lain adalah ilmu yang
mempelajari aksi dan nasib obat dalam tubuh pada aras molekuler. Ilmu tersebut menjadi penting karena interaksi obat dengan organisme hidup bukan aksi yang sederhana melainkan suatu aksi yang kompiek yang melibatkan sistem seluler yang dinamik dan pada tingkatan molekuler dan suatu aksi yang melibatkan serangkaian peristiwa biokimia dalam menimbulkan efek. Disamping itu, ilmu tersebut digunakan sebagai dasar dalam klasifikasi reseptor. Dalam kaitannya dengan klasifikasi reseptor, farmakologi molekuler merupakan ilmu sentral dalam penemuan obat baru. Bersama dengan ilmu kimia medisinal dapat digunakan dalam penemuan obat baru yang tentu saja melibatkan hubungan struktur dan aktivitas (QSAR).
Dari uraian di atas, ilmu farmakologi telah berkembang lebih dalam ke arah molekuler, yang digunakan sebagai pedoman mengkaji mekanisme molekuler interaksi obat dengan makhluk hidup dan sebagai dasar penemuan obat baru. Di lain pihak, farmakologi dikembangkan ke arah yang lebih luas yaitu farmasi klinik, yang digunakan dalam pelayanan kefarmasian untuk meningkatkan kerasionalan terapi pada pasien.